Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Vitamin B3 (Niasin)
Farmakologi vitamin B3 (niasin, asam nikotinik) menghambat pengambilan apolipoprotein di hepar sehingga meningkatkan jumlah high-density lipoprotein cholesterol (HDL-C). Selain itu niasin juga berfungsi dalam menurunkan sintesis trigliserida di hepar dan sekresi dari very low density lipoprotein cholesterol (VLDL-C) dengan cara menghambat mobilisasi asam lemak dari jaringan perifer.[1,2]
Farmakodinamik
Fungsi asam nikotinik di dalam tubuh adalah sebagai salah satu komponen koenzim NAD dan NADPH yang penting untuk reduksi oksidasi dalam respirasi jaringan. Niasin diubah menjadi asam nikotinik dan membantu memodulasi lemak dalam tubuh. Secara umum niasin atau asan nikotinik memodulasi lipoprotein, sintesis trigliserida di dalam hati dan serta memodulasi trigliserida di jaringan adiposa.[7,8,2]
Di jaringan hati, niasin secara langsung (direct) dan nonkompetitif menginhibisi aktivitas dari hepatocyte microsomal diacylglycerol acyltransferase-2 (DGAT2) sehingga tidak terjadi reaksi katalisasi akhir dari sintesis trigliserida. Akibatnya terjadi peningkatan degradasi intraseluler Apo-B dan promosi aktivitas lipase lipoprotein di dalam hati yang menyebabkan penurunan VLDL dan LDL.[1,2,8,9]
Beberapa penelitian in vitro terkini, niasin menginhibisi reseptor katabolisme HDL di hepatosit sehingga menghambat pembuangan HDK-apo A-I. Hal ini mengakibatkan peningkatan paruh waktu konsentrasi HDL Lp(A-I), sehingga menambah efflux kolesterol dan membalikkan transport kolesterol.[10]
Di jaringan adiposa, niasin memodulasi lipolisis trigliserida dengan cara mereduksi free fatty acids yang mengakibatkan penurunan plasma trigliserida.
Farmakokinetik
Farmakologi niasin adalah sebagai suplemen yang diabsorbsi cepat dengan waktu paruh 20 45 menit dan puncak plasma 30-60 menit. Niasin diekskresikan melalui urin.[1,11]
Absorbsi
Niasin dengan bentuk asam nikotinat diabsorbsi secara cepat melalui traktus gastrointestinal.[8,9]
Time-to-peak Plasma Time: 30-60 menit untuk sediaan immediate release dan 4–5 jam untuk extended release.[8,10]
Distribusi
Distribusi niasin di dalam sirkulasi umumnya tergantung dari jumlah dosis pemberian. Semakin banyak dosis yang diberikan, maka semakin banyak pula kandungan niasin di dalam tubuh.[7]
Metabolisme
Niasin di metabolisme di hepar melalui jalur konjugasi sederhana Bersama dengan glisin untuk membentuk asam nikotinurik (nicotinuric acid/NUA). Jalur lainnya adalah dengan pembentukan nicotinamide adenin dinucleotide (NAD) sebagai prekursor nikotinamid. Selanjutnya nicotinamide di metabolisme menjadi N-methylnicotinamide (MNA) dan 2-pyridone-5-carboxamide (2PY) dan N-methyl-4-pyridone-5-carboxamide (4PY).[8,9,12]
Eliminasi
Pemberian niasin dengan dosis tunggal atau berulang akan diekskresikan 60-88% melalui urin dalam bentuk asli. Sebanyak 12% niasin tidak berubah setelah pemberian dosis berulang.[8,9,12]
Direvisi oleh: dr. Dizi Bellari Putri
