Pendahuluan Diphenhydramine
Diphenhydramine adalah obat antihistamin generasi pertama yang digunakan dalam tata laksana alergi, insomnia, pruritus, urtikaria, dan motion sickness. Namun, peresepan antihistamin generasi pertama, seperti diphenhydramine, harus dihindari dalam praktek klinis karena memiliki efek samping yang lebih berat dan berpotensi menimbulkan reaksi toksik yang tidak dimiliki antihistamin generasi kedua.[1,2]
Diphenhydramine bekerja pada reseptor histamin-1 sistem saraf perifer dan pusat, sehingga mampu mengurangi gejala hipersensitivitas dan memberi efek sedasi. Diphenhydramine bekerja tidak hanya sebagai antihistamin, namun juga antiadrenergik, antimuskarinik, antiserotonergik dan penyekat kanal natrium intrasel.
Obat ini cepat diserap dalam pemberian oral dan dimetabolisme secara ekstensif di hati oleh enzim sitokrom P450 (CYP450). Konsentrasi puncak diphenhydramine terjadi dalam 2-3 jam setelah pemberian oral. Hasil metabolitnya diekskresikan di urin. Diphenhydramine juga memberi efek peningkatan mood, energi, dan euforia ringan. Oleh karenanya, obat ini telah dilaporkan disalahgunakan untuk tujuan rekreasional.[3]
Referensi
(Konten ini khusus untuk dokter. Registrasi untuk baca selengkapnya)