Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Lamivudin
Farmakologi lamivudin adalah sebagai nucleoside reverse transcriptase inhibitor terhadap Human Immunodeficiency Virus Type 1 atau HIV-1, dan virus hepatitis B. Lamivudin memiliki kemampuan untuk menurunkan viral load, sehingga dikenal sebagai virustatic.[6,8]
Farmakodinamik
Lamivudin (2’-deoksi-3’-tiasitidin, 3TC) adalah analog nukleotida sitosin yang bekerja sebagai inhibitor enzim reverse transcriptase aktif terhadap human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) dan virus hepatitis B (HBV), baik secara in vitro maupun in vivo. Lamivudin digunakan sebagai monoterapi untuk hepatitis B, dan dikombinasikan bersama antiretroviral lain untuk terapi HIV.
Lamivudin difosforilasi secara intrasel menjadi metabolit lamivudin trifosfat (L-TP) yang bekerja sebagai kompetitor deoksisitidin trifosfat dalam berikatan dengan enzim reverse transcriptase. Tidak adanya grup 3’-OH pada analog nukleosida ini menghambat terbentuknya rangkaian fosfodiester 5’ ke 3’ yang penting dalam elongasi rantai DNA, mengakibatkan terminasi rantai DNA virus.[1–6]
Farmakokinetik
Farmakokinetik lamivudin diabsorpsi secara cepat jika diberikan per oral. Obat ini mengalami metabolisme intraseluler menjadi metabolit lamivudin trifosfat, dan diekskresikan melalui urin dalam bentuk tidak berubah.
Absorpsi
Absorpsi lamivudin terjadi dengan cepat setelah administrasi oral dengan konsentrasi maksimal plasma dicapai dalam 0,5 hingga 2 jam setelah pemberian. Pemberian lamivudin bersama makanan tidak memengaruhi area under the curve (AUC) secara signifikan. Bioavailabilitas absolut dari lamivudin ditemukan berkisar 66% pada anak-anak, dan 87% pada orang dewasa.[1–6]
Distribusi
Lamivudin memiliki volume distribusi 1,3±0,4 L/kg pada pemberian intravena. Volume distribusi ini tidak dipengaruhi dosis ataupun berat badan. Lamivudin memiliki ikatan protein yang rendah, yaitu hanya sekitar <36%.
Lamivudin dapat didistribusikan ke dalam ruang ekstravaskuler dan ke dalam cairan serebrospinal. Lamivudin juga dapat menembus plasenta dan mencapai cairan amnion. Konsentrasi dalam cairan amnion 2 kali lipat lebih tinggi daripada konsentrasi serum maternal.[1,2,7]
Metabolisme
Lamivudin dimetabolisme di intrasel melalui fosforilasi menjadi lamivudin trifosfat. Jumlah metabolit diperkirakan 5% dari dosis oral setelah 12 jam. Enzim CYP tidak begitu berperan dalam metabolisme lamivudin.[1-7] drugs.com pro
Ekskresi
Ekskresi lamivudin utamanya melalui urin dalam bentuk tidak berubah. Waktu paruh eliminasi pada anak-anak berusia 4 bulan hingga 14 tahun berkisar antara 2±0,6 jam, sedangkan pada orang dewasa berkisar antara 5-7 jam.[1–3]
Resistensi
Resistensi terhadap lamivudin sudah banyak dilaporkan, baik pada human immunodeficiency virus (HIV) atau virus hepatitis B (HBV). Terjadinya resistensi ini dikaitkan dengan mutasi, khususnya HIV yang diketahui memiliki laju mutasi tinggi.[11,12]
Direvisi oleh: dr. Livia Saputra
