Dalam dosis terapeutik, phenylephrine tidak memiliki efek substansial pada reseptor beta adrenergik jantung tapi aktivasi diduga dapat terjadi ketika digunakan dalam dosis yang lebih besar. Phenylephrine juga tidak merangsang reseptor beta adrenergik pada bronkus atau pembuluh darah perifer.[2,5,6,11]

Farmakokinetik

Phenylephrine diabsorpsi dengan mudah dari saluran gastrointestinal. Meski begitu, phenylephrine mengalami metabolisme presistemik yang ekstensif di dinding usus, sehingga bioavailabilitas sistemik setelah pemberian per oral cenderung rendah jika dibandingkan pemberian intravena.[1,2,5,6,16]

Absorpsi

Setelah pemberian oral, phenylephrine diabsorpsi secara cepat dengan median waktu untuk mencapai konsentrasi plasma maksimum (tmax) sekitar 0,33 sampai 0,5 jam.[1,5,6]

Distribusi

Waktu paruh phenylephrine setelah pemberian intravena sekitar 5 menit. Kadar tetap volume distribusi (steady state) 340 L, menandakan phenylephrine terdistribusi dengan baik ke dalam organ dan jaringan perifer.[1,5,6]

Metabolisme

Phenylephrine mengalami metabolisme ekstensif di dinding usus dan hati. Rute utama metabolisme melibatkan konjugasi sulfat dan deaminasi oksidatif oleh monoamine oksidase. Glukuronidasi juga terjadi meskipun dalam tingkat yang lebih rendah.[1,2,5,6]

Eliminasi

Phenylephrine dan metabolitnya diekskresikan terutama dalam urine. Setelah pemberian oral atau intravena, sekitar 80-86% dari dosis diekskresikan dalam waktu 48 jam. Obat dieliminasi utamanya sebagai metabolit, dimana hanya sekitar 2,6% dari dosis oral diekskresikan dalam urine dalam bentuk yang tidak berubah.[2]

Direvisi oleh: dr. Elizabeth Anastasya