Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Chlorpheniramine Maleat
Peran penting dari farmakologi chlorpheniramine maleat / CTM, dikenal juga sebagai klorfeniramin maleat atau klorfenamin maleat, sebagai zat antagonis H1 (antihistamin) adalah mekanisme kerja yang berguna untuk mengatasi tipe alergi yang bersifat eksudatif akut, seperti manifestasi simtom dari rhinitis alergi, urtikaria, dan konjungtivitis alergi. [6]
Farmakodinamik
Mekanisme kerja chlorpheniramine sebagai antagonis H1, adalah berkompetisi dengan aksi dari histamin endogenus, untuk menduduki reseptor-reseptor normal H1 pada sel-sel efektor di traktus gastrointestinal, pembuluh darah, traktus respiratorius, dan beberapa otot polos lainnya. Efek antagonis terhadap histamin ini akan menyebabkan berkurangnya gejala bersin, mata gatal dan berair, serta pilek pada pasien. [6]
Chlorpheniramine maleat memiliki efek antikolinergik, dan sedatif ringan.
Diperkirakan bahwa mekanisme antihistamin obat ini, juga memiliki efek antiemetik, antimotion sickness, dan antivertigo, berhubungan dengan kerja obat dalam memengaruhi antikolinergik pusat.
Obat antagonis H1 klasik, dapat menstimulasi dan mendepresi susunan saraf pusat
Chlorpheniramine yang digunakan secara topikal, dapat meredakan pruritus.
Farmakokinetik
Farmakokinetik chlorpheniramine maleat adalah sebagai berikut:
Absorpsi
Obat chlorpheniramine diabsorpsi baik setelah konsumsi per oral. Bioavailabilitas obat sekitar 25‒50%. Konsentrasi puncak tercapai dalam waktu 2‒3 jam. Masa kerja obat adalah sekitar 4‒6 jam. [6]
Metabolisme
Chlorpheniramine terutama dimetabolisme di hepar, melalui enzim sitokrom P450 (CYP450). Antihistamin H1 merupakan salah satu golongan obat yang menginduksi enzim mikrosomal hepatik, dan dapat memfasilitasi metabolismenya sendiri.
Distribusi
Sekitar 72% chlorpheniramine dalam plasma darah terikat protein.
Eliminasi
Waktu paruh obat dalam plasma darah, bervariasi sekitar 12‒15 jam, hingga mencapai 27 jam. [2] Waktu paruh dapat berdurasi sekitar tiga kali lebih lama daripada efek terapeutiknya. Sebagian besar chlorpheniramine dikeluarkan oleh tubuh, melalui urine.
