Sulfasalazine diduga berfungsi sebagai mediator untuk mengantarkan sulfapyridine dan asam 5-aminosalisilat (mesalamine) ke usus besar dalam konsentrasi yang lebih tinggi daripada yang dapat dicapai dengan pemberian oral dari metabolit obat ini saja. Efek terapeutik diduga dihasilkan dari aksi antibakteri sulfapyridine atau aksi antiinflamasi topikal dari asam 5-aminosalisilat.[1]

Farmakokinetik

Sekitar 10-30% dosis sulfasalazine diserap sebagai bentuk tidak berubah dari usus kecil. Mayoritas sulfasalazine didistribusikan berikatan dengan protein. Sulfasalazine dipecah oleh flora usus di usus besar untuk membentuk sulfapyridine dan asam 5-aminosalisilat.[1-3,7]

Absorpsi

Dengan pemberian oral, sulfasalazine diserap di usus halus dengan bioavailabilitas 10% hingga 30 %. Bagian obat yang mencapai kolon akan mengalami azoreduksi oleh bakteri menjadi sulfapyridine dan asam 5-aminosalisilat. Sulfapyridine 90% diserap, sedangkan 5-aminosalisilat hanya 20-30 % yang diserap.[2,3,7]

Distribusi

Bagian obat yang diserap didistribusikan ke seluruh tubuh tetapi tidak menembus sawar darah-otak. Sulfasalazine dan sulfapyridine menembus plasenta dan masuk ke dalam air susu ibu. 99% sulfasalazine berikatan dengan protein dalam plasma.[2,3,7,8]

Metabolisme

Mayoritas sulfasalazine memasuki sirkulasi enterohepatik dan disekresikan dalam bentuk awal ke dalam cairan empedu. Obat ini mengalami metabolisme oleh azoreduktase dari bakteri dalam usus, menjadi sulfapyridine, mesalamine, dan 5-aminosalisilat.[2,3,7]

Eliminasi

Mesalazine 70-80% dieliminasi dalam bentuk yang sama dalam feses, tetapi juga mengalami asetilasi menjadi N-acetyl-mesalazine yang dieliminasi dalam urin. Metabolisme sulfapyridine dengan cara asetilasi, waktu paruh eliminasinya berkisar 5-18 jam.[2,3,7]